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Especificações

FLOTAC®
diclofenaco colestiramina
APRESENTAÇÕES
Flotacï›š 70 mg - embalagens contendo 4, 10, 14 ou 20 cápsulas gelatinosas duras.
VIA ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula de Flotacï›š contém 140 mg do complexo diclofenaco-colestiramina, equivalente a 70 mg de diclofenaco.
Excipientes: zerolite 236 SRC 48, carvão vegetal ativado e estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Este medicamento está indicado no tratamento de:
• artrite aguda (incluindo crises agudas de gota);
• artrite crônica, em especial artrite reumatoide (poliartrite crônica);
• espondilite anquilosante (Morbus Bechterew) e nas outras afecções reumatoinflamatórias da coluna vertebral;
• irritação presente nas doenças degenerativas articulares e na coluna vertebral (artrite ativa e espondilartroses),
síndrome cervical, lombalgias, isquialgias;
• reumatismo inflamatório de tecidos moles;
• inflamações e inchaços dolorosos pós-traumáticos ou pós-operatórios;
• dismenorreia (menstruação dolorosa) sem causas orgânicas;
• dor na anexite aguda ou subaguda (em geral um tratamento com antibiótico é indicado como terapia de base);
• dores devido à tumores, especialmente em casos de acometimento esquelético ou edema peritumoral de origem
inflamatória.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Flotac® é um produto bem estabelecido.
O diclofenaco sódico é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória. O diclofenaco tem efeito positivo
especialmente na dor relativa à inflamação tecidual. Dores decorrentes de tumores são amenizadas ou suprimidas pela
administração de diclofenaco. Doses de 50 mg a cada 8 horas foram efetivas no controle da dor de pacientes com câncer
não terminal.
Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao
placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.
Dores na coluna vertebral têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um
estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.
Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por
placebo demonstraram que o diclofenaco é efetivo no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200
mg.
No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15000), observa-se eficácia na utilização
de diclofenaco.
Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com diclofenaco para o alívio dos
sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes.
Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas pela administração de diclofenaco entre
75 e 150 mg diários.
No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com
diclofenaco.
A administração de 75 mg de diclofenaco via oral foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal
aguda após uma hora, em um estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração.
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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: produtos anti-inflamatórios e antirreumáticos, não esteroides, derivados do ácido acético e
substâncias relacionadas (AINEs) (código ATC: M01AB05).
Mecanismo de ação
O diclofenaco, substância ativa do Flotac®, é um composto não esteroide com acentuadas propriedades antirreumática,
anti-inflamatória, analgésica e antipirética.
A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu
mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.
O diclofenaco in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às
concentrações atingidas no homem. A colestiramina (resinato) é uma base de troca iônica, na qual o diclofenaco está
ligado como ânion. A porção resinato do Flotac® não é absorvida no trato gastrintestinal e é eliminada através das fezes.
A dose de resinato por cápsula de Flotac® é aproximadamente 100 a 200 vezes mais baixa que a dose recomendada para
a terapia de várias formas de lipodistrofia.
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Farmacodinâmica
Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica do diclofenaco fazem com que haja resposta
clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez
matinal e inchaço das articulações, bem como melhora funcional.
Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Flotac® alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto
a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.
Adicionalmente, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do
sangramento.
Farmacocinética
Absorção
A formulação característica de Flotac® resulta em um início rápido bem como uma liberação de longa duração do
diclofenaco do complexo diclofenaco-colestiramina (resinato).
Vinte minutos após a administração de uma cápsula única de Flotac® já se pode detectar concentrações plasmáticas de
diclofenaco (média 0,3 mcg/mL [0,96 mcmol/L]). A concentração plasmática máxima (Cmax) de 0,7 ± 0,22 mcg/mL
(2,2 ± 0,7 mcmol/L) é alcançada em cerca de 1,25 horas (DP 0,33 a 2 horas) e cerca de 1/3 das concentrações
alcançadas após administração de Voltaren® comprimidos revestidos.
Os níveis plasmáticos podem ser detectados até 12 horas após a administração de Flotac®.
Em comparação às doses equivalentes de Voltaren® comprimidos revestidos, Flotac® apresenta uma absorção mais
rápida da substância ativa, pico da concentração plasmática menor, níveis plasmáticos mensuráveis por tempo mais
longo, assim como menores diferenças interindividuais do pico da concentração plasmática e área sob a curva de
concentração.
A comparação das concentrações plasmáticas após administração i.v. e oral do diclofenaco com marcação radioativa
demonstrou que após a administração oral a dose total da substância é disponível sistemicamente. Desse total,
aproximadamente 54% consistem na substância ativa inalterada e o restante em metabólitos parcialmente ativos
(metabolismo de primeira passagem) (vide “Farmacodinâmica”).
Em comparação com o Voltaren® comprimidos revestidos 50 mg, a biodisponibilidade do diclofenaco a partir do
Flotac® atinge um valor médio de 78 ± 18% (DP: 62 a 117%).
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.
Vinte minutos após a administração de uma cápsula de Flotac® já se pode detectar concentrações do fármaco no sangue.
A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.
Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição
aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.
O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após os valores de
pico plasmático serem atingidos. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.
Duas horas após atingir os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.
O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade
estimada ingerida por uma criança que consome leite materno é equivalente a 0,03 mg/kg/dia de dose.
Biotransformação/metabolismo
A biotransformação do diclofenaco é rápida e quase completa. Os metabólitos são conhecidos.
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por
hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-
dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois
desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP).
A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meiavida plasmática curta de 1-3 horas. O metabólito 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais
longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina como um conjugado glicuronídeo da molécula inalterada e como
metabólitos, a maior parte das quais são co

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