Feldene 20 mg: Compre 10 Cápsulas nas Farmácias Dose Certa

Especificações

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome comercial: Feldene®
Nome genérico: piroxicam
APRESENTAÇÕES
Feldene® 20 mg em embalagens contendo 10 ou 15 cápsulas duras.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula dura de Feldene® 20 mg contém o equivalente a 20 mg de piroxicam.
Excipientes: amido de milho, lactose monoidratada, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.
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II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Feldene® (piroxicam) cápsula é um anti-inflamatório não esteroide (AINE), indicado para uma variedade de
condições que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica, tais como: artrite reumatoide, osteoartrite
(artrose, doença articular degenerativa), espondilite anquilosante, distúrbios musculoesqueléticos agudos, gota
aguda, dor pós-operatória e pós-traumática e para o tratamento da dismenorreia primária em pacientes maiores
de 12 anos.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O piroxicam foi comparado ao naproxeno no tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi
observada no final do tratamento com cada droga, contudo piroxicam foi significativamente mais eficaz do que o
naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.
Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo para avaliar a eficácia de piroxicam na
cólica menstrual e sintomas associados. O piroxicam proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e
reduziu a necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco foi bem tolerado e não
apresentou diferença com o grupo placebo em relação a eventos adversos.
Em 2 estudos paralelos, piroxicam foi considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que placebo
no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas
agudas. A eficácia e tolerância de piroxicam foram comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os
grupos de tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das articulações foram significativamente
reduzidas em até três dias após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi excelente ou boa em
mais de 80% dos pacientes. O piroxicam foi significativamente melhor tolerado pelos pacientes.
O piroxicam foi comparado ao paracetamol e placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O piroxicam
apresentou mais alívio da dor do que placebo e não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol
na eficácia analgésica.
Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com piroxicam em um estudo multicêntrico. O alívio da dor
foi perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas
associados com a artrite gotosa aguda. O piroxicam foi bem tolerado e foi altamente eficaz e seguro no
tratamento de gota aguda.
Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156 médicos em 8 países europeus para avaliar a
eficácia e tolerância de piroxicam no tratamento da osteoartrose. Na avaliação global, os investigadores
avaliaram a eficácia do piroxicam moderada em 82% dos pacientes enquanto a tolerância foi considerada
excelente ou boa em 92% dos casos. Os dados mostram que piroxicam é eficaz e proporciona tolerância muito
favorável no tratamento da osteoartrite.
Referências
1. Fenton SF, Et al: A double-blind, crossover, multicenter study of piroxicam and naproxen in rheumatoid
arthritis. Curr Ther Res 1988; 44:1058-1070.
2. Saltveit T: Piroxicam in primary dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635-637, 1985.
3. Heere LP: Piroxicam in acute musculoskeletal disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May
20;84(5A):50-5.
4. Melzack R, Et al: Piroxicam versus acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental pain.
Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
5. Murphy JE: Piroxicam in the treatment of acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int
Med Res, 1979, 7: 507.
6. Dessaim P, Et al: Piroxicam in the treatment of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice
involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
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Propriedades Farmacodinâmicas
O piroxicam é um agente anti-inflamatório não esteroide que possui também propriedades analgésicas e
antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório
pela administração de piroxicam. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação. Embora o mecanismo
de ação de piroxicam não seja totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo mostraram que piroxicam
interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação através da:
• inibição da síntese de prostanoides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima
ciclooxigenase;
• inibição da agregação dos neutrófilos;
• inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação;
• inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados;
• inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
• redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido sinovial em pacientes com artrite
reumatoide soro-positiva.
Ficou estabelecido que piroxicam não atua pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in vitro não
revelaram qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso.
Em estudos clínicos, piroxicam mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma,
pós-episiotomia e pós-operatório).
O início da analgesia é imediato.
Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade
uterina, resultando em isquemia uterina e consequente dor. O piroxicam, como um potente inibidor da síntese
das prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da
dismenorreia primária.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção e Distribuição
O piroxicam é bem absorvido após a administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos, há uma leve
diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. Concentrações plasmáticas
estáveis são mantidas durante o dia com apenas uma administração diária. Tratamento contínuo com 20 mg/dia,
durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos observados depois de alcançado o steady state.
As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas doses de 10 mg e 20 mg e geralmente alcançam
o pico dentro de 3 a 5 horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz níveis de pico
plasmático de piroxicam de 1,5 a 2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco, após
ingestão diária contínua de 20 mg de piroxicam, usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL. A maioria dos
pacientes alcançam o steady state dos níveis plasmáticos dentro de 7 a 12 dias.
O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20 mg/dia nos dias
subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady state
imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são
similares aos obtidos após administração de 20 mg diários.
O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de piroxicam nas formas cápsulas e solução para
uso intramuscular mostrou que, após a administração intramuscular de piroxicam, o nível plasmático foi
significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração
no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são
bioequivalentes.
Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de doses múltiplas de piroxicam, nas formas de
comprimidos orodispersíveis e cápsulas, mostrou que após administração de doses únicas diárias durante 14 dias,
os perfis dos tempos das concentrações plasmáticas médias de piroxicam para as duas formas farmacêuticas
estudadas foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças significantes entre os valores médios de
Cmáx, Cmín, T1/2 e Tmáx no steady state. Este estudo concluiu que piroxicam comprimidos orodispersíveis é
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bioequivalente a cápsulas quando administrado em doses únicas diárias. Estudos de doses únicas demonstraram
bioequivalência quando os comprimidos orodispersíveis são administrados com ou sem água.
Metabolismo e Eliminação
O piroxicam é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma
inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do piroxicam é predominantemente mediado via citrocromo P450
CYP2C9 no fígado. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do piroxicam, seguida por
conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de meia-vida plasmática é de
aproximadamente 50 horas no homem.
O piroxicam deve ser administrado com cautela a pacientes com conhecida ou suspeita de metabolizadores
fracos CYP2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros substratos CYP2C9, uma vez que podem
apresentar níveis plasmáticos altos anormais devido à redução do clearance metabólico (vide o item 5.
Advertências e Precauções – Metabolizadores Fracos dos Substratos CYP2C9).
Farmacogenética
A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como os polimorfismos
CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes com
genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3 heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3
homozigótico (n=1) mostraram níveis sistêmicos de piroxicam 1,7; 1,7 e 5,3 mais altos, respectivamente, que os
pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral
única. Os valores médios da meia-vida de eliminação de piroxicam dos pacientes com genótipos CYP2C9*1/*3
(n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17).
Estima-se que a frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em vários grupos étnicos.
Dados de Segurança Pré-clínicos
Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com ratos, camundongos, cães e macacos, usando
doses que variavam de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90 vezes a dose
recomendada para humanos. A única patologia observada foi caracteristicamente associada com a toxicidade em
animais por AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal. No que diz respeito a essas últimas, os
macacos mostraram-se os mais resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais sensíveis.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Feldene® é contraindicado nos seguintes casos:
• Pacientes com histórico de ulceração, sangramento ou perfuração gastrintestinais.
• Pacientes com úlcera péptica ativa.
• Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao piroxicam ou a outros componentes da fórmula. Há
potencial de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico e outros AINEs. Feldene® não pode ser
administrado a pacientes que desenvolveram os sintomas de asma, pólipo nasal, angioedema ou
urticária, induzidos pelo uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
• No tratamento da dor no perioperatório de cirurgia para revascularização do miocárdio (CRM).
• Pacientes com insuficiência renal e hepática grave.
• Pacientes com insuficiência cardíaca grave.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Deve-se evitar o uso concomitante de piroxicam com AINEs sistêmicos não-ácido acetilsalicílico, incluindo os
inibidores da ciclooxigenase-2 (COX-2). O uso concomitante de dois AINEs sistêmicos pode aumentar a
frequência de úlceras e sangramento gastrintestinais.
Efeitos Cardiovasculares
Os AINEs podem causar o aumento do risco de desenvolvimento de eventos cardiovasculares (CV) trombóticos
graves, infarto do miocárdio e derrame, que podem ser fatais. O risco pode aumentar com a duração do uso. O
aumento relativo deste risco parece ser semelhante&a

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